Os químicos superaram um grande obstáculo na síntese de uma forma mais estável de heterociclos – uma família de compostos orgânicos que são um componente comum da maioria dos produtos farmacêuticos modernos. A pesquisa, que pode expandir o kit de ferramentas disponível para desenvolvedores de medicamentos para melhorar os perfis de segurança dos medicamentos e reduzir os efeitos colaterais, foi publicada na Science por químicos orgânicos da Universidade da Colúmbia Britânica (UBC), do Instituto de Tecnologia de Massachusetts (MIT) e da Universidade de Michigan. “As azeidinas são uma forma particularmente útil e estável de heterociclo, mas sintetizá-las tem sido incrivelmente desafiador”, diz a Dra. Corinna Schindler, presidente de pesquisa do Canadá em soluções sintéticas para compostos bioativos na UBC e autora sênior do artigo.
Os heterociclos desempenham um papel importante no design de famílias de medicamentos modernos – incluindo medicamentos contra o câncer e antibióticos. Algumas revisões indicam que 85% de todas as entidades químicas biologicamente ativas contêm um heterociclo. Mas muitos deles atualmente usados no planejamento farmacêutico tendem a oxidar sob condições fisiológicas. Isso pode levar a efeitos fora do alvo e desafios com os perfis de segurança dos medicamentos. As azeidinas – compostos orgânicos que contêm três átomos de carbono e um átomo de nitrogênio, e são líquidas à temperatura ambiente – são conhecidas por serem metabolicamente robustas e não sofrerem reações de oxidação em condições fisiológicas.
“Isso é algo que os químicos orgânicos sintéticos tentam alcançar há muito tempo, e estamos esperançosos de que isso permitirá que os pesquisadores desenvolvam novas transformações sintéticas de azetidinas com funções químicas e médicas mais úteis”, diz o Dr. Schindler, cujo laboratório conduziu a pesquisa na Universidade de Michigan com a estudante de pós-graduação Emily Wearing e em conjunto com o laboratório da Dra. Heather Kulik no Instituto de Tecnologia de Massachusetts. A equipe usou reações conduzidas por luz e uma abordagem computacional para o problema e, pela primeira vez, foram capazes de envolver compostos chamados iminas produtivamente em reações para formar novas azetidinas.
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